[미디어펜=박재훈 기자]일동제약그룹이 29일 기업설명회를 통해 비만·당뇨 겨냥의 대사성 질환 신약 후보물질 ID110521156 관련 임상 1상 톱라인 데이터를 공개했다고 밝혔다.

이번 1상은 해당 후보물질의 안정성, 내약성, 약리적 특성 평가를 위해 △무작위 배정 △이중 눈가림 △위약 대조 방식 등으로 시행됐다. 이후 단회 투여 후 단계적 증량(SAD) 시험과 반복 투여 후 단계적 증량(MAD) 시험 두 단계로 설계됐다.

SAD 연구 결과에 따르면 혈중에서 18시간 이상(최대 24시간까지) 효능 농도를 상회하는 수준으로 약물 노출이 유지됐다. 또한 반복 투여 시 약물의 체내 축적성이 없고 식이 영향을 받지 않는 등 1일 1회 경구 투여 용법에 적합한 약동학적 특성을 확인했다.

건강한 성인 36명을 대상으로 임상기관에 입원한채로 MAD 연구를 시행했다. 연구에서는 체중 감소와 혈당 강하 등 ID110521156의 약력학적 효능도 함께 확인됐다.

아울러 투약 용량에 따라 △50㎎ △100㎎ △200㎎ 3개 그룹으로 나누고 코호트당 피험자를 12명씩 배정해 ID110521156을 1일 1회, 4주(28일)간 투여하는 방식으로 진행됐다.

MAD 결과 50㎎과 100㎎ 투여군에서 4주 평균 각각 5.5%와 6.9%의 체중 감소 효능이 나타났다. 특히 200㎎ 투여군의 경우 평균 9.9%, 최대 13.8%의 우수한 체중 감량을 보여 투약 용량 의존적인 약물 유효성을 확인했다.

4주 투여 후 5% 이상 체중 감소를 보인 피험자 비율은 위약군에서 0%를 보인 것과 대조적으로 50㎎ 투여군과 100㎎ 투여군이 각각 55.6%와 66.7%, 나머지 200㎎ 투여군이 87.5%로 나타나 임상적으로 유의미한 데이터를 확보했다.

또한 체내 혈당 변화 추이를 살펴보는 경구 포도당 부하 검사(OGTT)와 연속 혈당 모니터링(CGM) 등을 통하여 ID110521156의 투약 용량 의존적인 혈당 강하능도 확인됐다.

안전성 측면에서는 약물 적응을 위한 용량 적정 과정이 없었으나 위장관 부작용은 모든 코호트에서 중대한 이상 사례 없이 경미한 수준으로만 관찰됐다. 약물로 인한 임상 중단이나 중도 탈락자는 발생하지 않았다.

이외에도 반복 투여 시에도 ALT와 AST 등 간 효소 수치가 모든 대상자에서 정상 범위 이내로 유지됐으며 약물 유발 간 손상(DILI)이 우려되는 사례는 나타나지 않았다.

이재준 일동제약 최고운영책임자(COO) 겸 유노비아 대표(CEO)는 “이번 임상 연구를 통해 ID110521156의 뛰어난 체중 감소 효능과 안전성 프로파일 등 비만·당뇨 분야의 ‘베스트 인 클래스’ 신약으로서의 경쟁력을 확인했다”고 강조했다.

이 대표는 “ID110521156은 소분자 화합물 기반의 경구용 합성 신약 후보물질로 기존의 펩타이드 주사제에 비해 △약리적 특성 △제조 효율 및 경제성 △사용 편의성 △상업화 전망 등의 측면에서 뚜렷한 차별점을 지닌다”고 설명했다.

이어 그는 “먹는 제형임에도 불구하고 체내 흡수와 혈중 농도 유지가 잘 되면서 약물 축적성이 없는 물질 특성을 갖고 있으며, 합성 등 제조 공정에 있어 효율성이 탁월하고 생산 단가가 월등히 낮아 상업화에 매우 유리할 것으로 기대된다”고 덧붙였다.